La melatonina es considerada una de las hormonas fundamentales en el desarrollo de la actividad humana ya que además de regular la producción de otras hormonas, su ámbito también comprende muchísimos procesos corporales, desde la mestruación a la digestión.
La melatonina es fabricada en la glándula pineal partiendo de una sustancia llamada triptófano. El triptófano es un aminoácido esencial, formando parte de los diez aminoácidos que nuestro cuerpo no fabrica por sí mismo y por tanto es necesario ingerirlo a través de nuestra dieta diaria. Se encuentra en alimentos ricos en proteínas, como granos, semillas y legumbres. Una vez que el triptófano ha sido digerido, se convierte en una sustancia denominada serotonina que después será transformada por la glándula pineal en melatonina. Hay que mencionar que la serotonina es en sí misma un importante neurotransmisor, es decir, se encarga de llevar mensajes de unas células nerviosas a otras dentro del cerebro y al resto del cuerpo. La relación entre las hormonas de serotonina y melatonina es muy estrecha y juntas influyen en nuestro comportamiento, tanto físico como psicológico.
Por su parte la glándula pineal o epífisis tiene forma de piña y está situada detrás de los ojos, en el hipotálamo. Es sensible a la luz y está relacionada con la regulación de los ciclos de vigilia y sueño. Es por tanto nuestro «reloj biológico» el que nos dice cuando tenemos que dormir y cuando despertar. A este proceso de le denomina «ritmo circadiano».
René Descartes la definió como la conexión entre cuerpo y alma y para la filosofía hindú forma parte de los siete chakras, el llamado «tercer ojo».